重磅乳腺癌靶向药物帕博西尼目前已经在中国上市,预计在几个月之内将会正式开卖。目前帕博西尼价格还未公布,不过参考其他国家及地区的价格,帕博西尼也将会是一个价格比较昂贵的靶向药物。
帕博西尼最早在美国上市,2015年美国食品和药物管理局(FDA)批准Palciclib联合来曲唑用于绝经后女性ER+、HER2-晚期或转移性乳腺癌的一线治疗。帕博西尼是是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/6)小分子抑制剂,全球上市的首个CDK4/6抑制剂,抑制CDK4/6对Rb蛋白的磷酸化,进而阻止肿瘤细胞进入细胞周期的循环,抑制肿瘤细胞的增殖或者诱导肿瘤细胞的凋亡。
CDK1 调 节 G2 期 向 M 期 的 转 变 , CDK2、 CDK4、CDK6 调节 G1 期向 S 期的转变。在发现CDK4/6这一关键分子后,开发出选择性抑制 CDK4/6的药物,恢复细胞周期控制, 同时阻断肿瘤细胞增殖,帕博西尼就这么诞生了。
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