克唑替尼(crizotinib)是治疗晚期肺癌的靶向药物,根据克唑替尼说明书可知,克唑替尼主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK阳性)的局部晚期和转移性非小细胞肺癌。在所有的肺癌患者中,有80%的患者为非小细胞肺癌。克唑替尼是靶向药物,对包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON在内的靶点都有抑制作用。
在临床试验中,有少部分患者在接受克唑替尼治疗后,出现了神经病变,那么克唑替尼的神经病变是怎样的呢?在一项1225例患者的临床研究中,有235例患者在克唑替尼治疗后出现了神经病变,主要表现为感觉神经病变,严重程度为1级或2级。现行欧盟说明书还报告,味觉障碍也是这些研究报告的很常见的不良事件,严重程度主要为1级。
克唑替尼(crizotinib)神经病变:克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用;对表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。克唑替尼的神经病变是药物的不良反应之一,虽然发生率不高,但是为避免此不良反应,还是建议广大患者在购买此药品时一定不可以盲试,必须先做检测,在医生的安排下合理用药。
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