周期蛋白依赖性激酶4 /6 ( cyclin-dependent kinase4 /6,CDK4 /6)是一类丝氨酸 /苏氨酸激酶,通过与细胞周期D( cyclin D) 结合,从而调节细胞由G1期向S期转换。细胞周期失控是癌症发生、发展的一个重要因素,CDK4 /6是细胞周期失控的关键因素。
2015年02月03日,美国FDA批准辉瑞公司的帕博西尼胶囊上市,与来曲唑联合用于雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的妇女晚期乳腺癌,是首个获批的CDK4/6抑制剂。2017年03月13日由诺华(Novartis)研发的口服靶向抗癌药瑞博西尼(前称LEE011)获FDA批准,瑞博西尼与芳香酶抑制剂联用可作为一线用药治疗HR阳性/HER2阴性绝经后妇女晚期转移乳腺癌。如此瑞博西尼成为全球第二个上市的CDK4/6抑制剂。
目前,乳腺癌获批了16种靶向药,但是对于这些药物的使用是有一定条件限制的,只有通过基因检测明确基因的突变点,靶向药物才能真正实现对乳腺癌的"精准靶向治疗"。
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