在甲磺酸伊马替尼（格列卫）出现以前，不可切除/转移/复发的胃肠间质瘤（GIST）患者的生存质量和生存率均很低，生存时间仅10 个月左右。伊马替尼的出现彻底改变了此类患者的结局，不仅对上述患者治疗有效，并且大大延长了患者的寿命。目前伊马替尼已被推荐为胃肠间质瘤患者的一线用药。并且在辅助治疗中，也展现了显著的成效。
作为一个通过口服吸收的小分子的2 － 苯基嘧啶衍生物，伊马替尼可以与c－kit、c－ABL、bcr－ABL 及PDGFRα上的三磷酸腺苷竞争性结合，抑制激酶活性，从而阻断导致细胞增殖的信号传递。不管是溶剂、胶囊还是片剂，伊马替尼的口服吸收率均很高，生物利用度可达98%。服药4 小时可达血药峰浓度，一周内达稳态。
Ⅱ期及Ⅲ期临床试验表明，伊马替尼（格列卫）对胃肠间质瘤患者不仅疗效好，安全性还很高，很少有患者而因为伊马替尼副作用而调整剂量。研究中患者主要出现的副作用为眶周水肿、贫血、腹泻、恶心/呕吐、腹痛、肌肉痛、乏力和皮疹。并且EORCT Ⅲ期临床试验表明，患者即使长期服用伊马替尼，也不会增加副作用的发生率。
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