盘点市场上常见的前列腺癌治疗药物

　　前列腺癌是全球最常见癌症之一，是造成全球男性死亡的第二大癌症杀手。前列腺癌在早期并无显着症状，且生长较为缓慢，到达晚期会出现尿频、排尿困难、尿血、尿痛等症状，并可能转移至其他部位，一般患者被发现时已是癌症晚期。近十年来，美国FDA已批准上市的前列腺癌治疗药物有多种。下面就来盘点一下常见的前列腺癌治疗药物。Enzalutamide（恩杂鲁胺）于2012年由美国FDA批准上市，是新一代雄激素受体抑制剂，用于治疗之前应用Docetaxel无效的转移性与非转移性去势抵抗性前列腺癌。该药竞争性地抑制雄激素与受体结合，抑制活化的雄激素受体易位到细胞核，抑制雄激素受体辅助因子的募集，抑制雄激素受体与雄激素反应元件在DNA中的结合。结合放疗生存率与总生存率数据来看，恩杂鲁胺提高了转移性去势抵抗性前列腺癌患者在化疗中的PFS与OS，应用恩杂鲁胺后，与安慰剂相比，减少81%的放射性进程与死亡风险，显着减少29%的死亡风险，也显着延迟了化疗时间。

　　Abirateroneacetate（醋酸阿比特龙）于2011年由美国FDA批准上市。该药是选择性的 CYP17 抑制剂，用于转移性前列腺癌（MPC）与转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。CYP17A1为雄激素的生物合成中的限速酶，该酶不仅存在于睾丸中，也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中，阿比特龙特异性地抑制CYP17酶活性，减少雄激素的合成。阿比特龙和安慰剂组受试者的总生存期中位数分别为 14. 8和 10. 9 个月( P＜0.0001) ，有效提高患者生存率。该药不良反应包括疲劳、关节痛、高血压、恶心、水肿、低钾血症、贫血等，怀孕女性不得使用。

　　Cabazitaxel (卡巴他赛)2010年由美国FDA批准上市的药物，该药是紫杉烷类化合物，一种新的微管抑制剂，能够与微管蛋白结合，促进微管的组装并抑制其分解，从而稳定微管，抑制肿瘤细胞分裂。用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的二线用药。该药的不良反应包括粒细胞减少、贫血、白细胞减少、血小板减少、腹泻、疲倦、恶心、呕吐、便秘、无力、腹痛、血尿、背痛、食欲不振、外周神经病变、发热、呼吸困难、味觉异常、咳嗽、关节痛、脱发等。

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