EGFR是一种受体酪氨酸激酶，目前已成为抗肿瘤领域应用最为广泛的治疗靶点之一。EGF(生长因子)与EGFR结合后，介导受体二聚化并激活受体，可提高核内基因(主要是原癌基因)转录水平，促进细胞增殖、抗凋亡、侵袭、转移和血管生成等。EGFR抑制剂能够抑制EGFR的活性，从而阻断相关通路的激活，达到治疗肿瘤的目的。
EGFR在多种实体瘤中高表达或异常表达，EGFR高表达可增强下游信号传导;突变型EGFR导致其自身持续活化，因此EGFR异常在肿瘤中起到关键作用。EGFR抑制剂主要适应症是非小细胞肺癌。因为非小细胞肺癌患者中的EGFR异常包括:EGFR基因扩增、EGFR过表达及EGFR突变，其中最受关注的是EGFR突变。
EGFR突变在美国非小细胞肺癌患者中占10-15%，而在东亚地区占比高达30-40%，因此针对非小细胞肺癌开发EGFR抑制剂具有巨大的市场空间。EGFR突变通常是杂合的，突变位点主要在胞内的酪氨酸激酶结构域的18号和21号外显子之间，其中耐药突变主要位于20号外显子上，突变概率是1~5%，包括T790M、D770_N771、V769L，包括T790M、D770_N771插入突变、V769L，对T790M有效的抑制剂为第三代EGFR抑制剂。
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