脑胶质瘤(glioma)是一种脑部发病率最高的恶性肿瘤,该病常导致较高的死亡率,且传统治疗后该病复发率较高。脑胶质瘤的治疗是一个世界性的难题。据一项最新研究表明,用于治疗淋巴瘤和白血病的靶向药物依鲁替尼(Ibrutinib)或可用于治疗脑胶质瘤。动物实验发现,依鲁替尼可延长患脑胶质瘤小鼠存活时间,使生存期比使用目前治疗脑胶质瘤常用化疗药替莫唑胺延长10倍左右。依鲁替尼对脑胶质瘤患者的效果还需进一步验证,但使用FDA已批准药物可以跳过漫长的安全性研究,可能很快进入临床试验。
研究还发现,依鲁替尼与放射性治疗联用的效果比单用依鲁替尼或放疗更好。研究团队此前发现,脑胶质瘤干细胞中的一种蛋白质“X染色体骨髓酪氨酸激酶”(BMX)水平增高,从而激活了“信号转导和转录激活因子3”,而后者与脑胶质瘤干细胞恶性增殖有关。新研究发现,依鲁替尼可抑制上述两种蛋白质,从而抑制脑胶质瘤干细胞的增殖。
目前,美国FDA此前已批准将依鲁替尼用于治疗某些类型淋巴瘤和白血病等癌症。据了解,依鲁替尼是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药,是一种小分子BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明,依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。
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