依鲁替尼(伊布替尼)是BTK激酶的抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制B细胞的活动,依鲁替尼对B细胞淋巴瘤疗效显着,尤其是对于复发的多种晚期淋巴瘤患者。其中有证据支持的包括:慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL,套细胞淋巴瘤MCL,弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL中的ABC(非生发中心)型,边缘区淋巴瘤MZL,华氏巨球蛋白血症WM等等。
依鲁替尼的规格为90粒一瓶,一粒包含140mg依鲁替尼有效成分,剂型为胶囊。口服,每天1次,在每日接近同一时间,用一杯水吞服,不可将胶囊打开、破碎或咀嚼。DLBCL(按照现有临床),MCL,MZL服用剂量为560mg口服每天1次(4粒140mg胶囊每天1次)。CLL/SLL,WM服用剂量为420mg口服每天1次(3粒140mg胶囊每天1次)。
剂量调整:一旦出现≥3级非血液学毒性或≥3级带有感染或发热症状的中性粒细胞减少征,以及4级血液学毒性,应立即停止依鲁替尼治疗。如果毒性症状缓解至1级或消失,应恢复最初的治疗剂量。如果不良反应再次出现,可先每日减少胶囊1粒;若不良反应仍然出现,可再次减少胶囊1粒,此时,MCL患者,只服280mg(2粒),CLL患者服140mg(1粒),2次减少剂量后,不良反应仍持续出现或复发,就停止服用依鲁替尼。
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