PARP是一种DNA修复酶，全称叫做多聚ADP核糖聚合酶（PolyADP-ribose Polymerase），帮助修复DNA损失。为什么DNA修复至关重要呢？人每天大约进行2万亿次的细胞分裂，细胞分裂时DNA的复制难免出现错误，这些错误需要DNA自带的机制进行修复，从而保持遗传物质DNA的稳定，DNA修复工作的顺利完成不可或缺的就是修复酶（Repair Enzyme）。除了正常细胞，癌细胞的快速分裂和增值也需要修复酶的帮助。
PARP抑制剂，通过抑制PARP这种DNA修复酶，从而阻断癌细胞的修复，进一步导致癌细胞的死亡。由于正常细胞拥有多条修复断裂DNA的信号通路，而癌细胞通常伴有基因缺陷，所以该抑制剂可以在靶向癌细胞的同时，绕过健康细胞，从而有较小的副作用。
目前上市的PARP抑制剂一共有三个，分别是阿斯利康的奥拉帕尼（Olaparib，商品名：Lynparza）2014年底被美国FDA获批上市；应用于卵巢癌晚期患者（同时伴有BRCA基因缺陷）。紧随其后获批上市的是2016年12月底，上来自Clovis Oncology的鲁卡帕尼（Rucaparib，商品名：Rubraca），是BRCA基因缺陷的三线卵巢癌治疗药物。2017年三月份，FDA批准Tesaro公司的尼拉帕尼（Niraparib，商品名：Zejula）上市，用于维持治疗复发的卵巢癌。尽管只是适用于晚期卵巢癌的妇女，不过阿斯利康的奥拉帕尼表现不俗，2016年的销售收入达到2.18亿美金。除了已经获批的适应症，PARP抑制剂在研的领域还包括肺癌、乳腺癌、前列腺癌等等。
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