最新一代的ALK抑制剂艾乐替尼目前已经在中国上市了，上市后的正式名称叫做阿来替尼。目前是ALK阳性的非小细胞肺癌ALK抑制剂中，治疗效果较好的一款新药。阿来替尼（Alectinib）是罗氏公开第二代ALK-特异性酪氨酸激酶抑制剂，该药还具有转染中重排（RET）原癌基因活性。多项Ⅱ期临床试验均证实了阿来替尼用于治疗克唑替尼难治性ALK+NSCLC时所带来的效益，但该药真正的潜力在于一线用药。Ⅲ期J-ALEX试验显示，分别治疗约2年，作为对照的克唑替尼在既往未接受过ALK-抑制剂治疗的ALK+NSCLC日本患者中的中位PFS为10.2个月，而阿来替尼则未达其中位PFS。
ALEX试验是一项在既往未接受过治疗的ALK+NSCLC患者中对阿来替尼与克唑替尼进行比较的国际剂随机化、开放标签试验，其结果显示，阿来替尼组与克唑替尼组的中位PFS分别为25.7个月与10.4个月。此外，阿来替尼还能使整个研究过程中的病情进展风险或死亡风险降低53%。FDA于2017年11月批准阿来替尼用于ALK+NSCLC的一线治疗。
虽然阿来替尼对常见的克唑替尼耐药性突变体（如ALK L1196）也保持有一定的抑制活性，而且与塞瑞替尼一样，阿来替尼对ALK受体的抑制活性也高于克唑替尼，但阿来替尼真正的优势在于其控制CNS病变的效果。与其他ALK抑制剂不同的是，阿来替尼并不是p-糖蛋白的底物，因此，阿来替尼在CNS的活性可能相对高于其他ALK抑制剂，而该药的生存趋势也印证了这一样。ALEX试验中，阿来替尼组与克唑替尼组分别有12%与45%的受试者发生CNS转移。此外，每名受试者均在报名之前接受了CNS转移情况的评价，从而可以检测治疗对先前已经确诊的CNS疾病的缓解效果。阿来替尼组内，报名时即发生CNS转移的患者中有59%的受试者实现缓解，其缓解持续时间长于12个月，而克唑替尼组内，仅有36%的同类受试者实现了相同的治疗效果。
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