与克唑替尼、阿来替尼属于同类型药物的布加替尼,也已经获得了FDA批准上市。Alunbrig(brigatinib)是一款ALK的强效抑制剂,它能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,brigatinib都彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国FDA颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。
Brigatinib是由Arid公司开发的第二代ALK抑制剂,其对带有多种耐药性突变的肿瘤的活性优于同类的其他药物。该药的活性比克唑替尼强12倍,而且临床前试验证实,Brigatinib对包括导致塞瑞替尼与阿来替尼治疗失败的主要原因G1202R突变在内的17种次发性ALK突变均具有优越的抑制活性。
目前Brigatinib的药用剂量包括90mg qd与180mg qd两种,后者需要用90mg剂量进行为期7天的导入。与其他ALK抑制剂一样,Brigatinib最常见的不良反应是消化道不良反应,包括恶心、呕吐与腹泻等。但与其他ALK抑制剂不同的是,Brigatinib在其治疗启动后短期内就会发生严重的肺毒性,其致死性事件的发生率为3.7%,因此建议在治疗的第一周对患者新出现的或恶化的肺部症状进行密切监测。
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