在我国,肺癌的发病率和死亡率双高的恶性肿瘤。不过随着药物研究的不断发展,以EGFR抑制剂为代表的分子靶向药为非小细胞肺癌的治疗带来了希望。阿法替尼(xovoltib)是第二代EGFR抑制剂,是首个获批的不可逆ErbB家族受体阻断剂。目前美国FDA已批准阿法替尼治疗晚期鳞状非小细胞肺癌,该批准是基于LUX-Lung 8研究的结果。
研究中讲肺癌晚期鳞癌患者的二线阿法替尼(xovoltib)和特罗凯(一代EGFR抑制剂)进行了比较,结果显示,阿法替尼降低了19%的死亡风险和18%的疾病进展风险,相比特罗凯。治疗组之间的所有级别不良事件发生率相当,每个队列中有57%的患者发生≥3级不良事件。
另外,在EGFR突变的患者中,部分患者存在非经典突变。这部分非经典突变一般包括18号外显子G719X点突变、21号外显子L861Q突变以及20号外显子的S768I突变等等。一代TKI和三代TKI对非经典突变的疗效并不理想,而用二代TKI阿法替尼治疗非经典突变,可显著改善这一人群的生存获益。所以,对于非经典突变患者,阿法替尼是当仁不让的首选靶向药物。
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