间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)基因融合突变是非小细胞肺癌(NSCLC)常见的一种驱动基因。在非小细胞肺癌患者中,有ALK融合的患者可以使用ALK抑制剂。克唑替尼(Crizotinib)是一代靶向药,作为一线治疗,它比铂类化疗可以更显着延长 PFS。
但是由于克唑替尼血脑屏障穿透性不好,在接受治疗后,患者生存期延长了但常出现脑转移。作为第二代ALK 抑制剂,Brigatinib(布格替尼)对 ALK 阳性、克唑替尼耐药的 NSCLC 患者有很好的疗效。
Brigatinib是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。在晚期ALK+NSCLC患者中,与现有标准一线疗法相比Brigatinib能够将疾病进展和死亡的风险降低并且能控制脑转。
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