目前针对不可手术切除的晚期肠癌患者常规的治疗手段无非就化疗,一线化疗方案FOLFOX(5-氟尿嘧啶+亚叶酸钙+奥沙利铂)或FOLFIRI(5-氟尿嘧啶+亚叶酸钙+伊立替康)或可连用靶向药;二线方案常为FOLFOX后转为FOLFIRI ±靶向治疗。三线治疗药物为爱必妥(西妥昔单抗)或帕尼单抗、希罗达(卡培他滨)、支持治疗等。瑞格菲尼的上市为转移性结直肠癌(mCRC)患者带来了新的希望,它打破了中国转移性结直肠癌患者在经过现有标准治疗后进展无药可用的状况,是转移性结直肠癌靶向治疗的重要进展。
相比不治疗,转移性结直肠癌的中位生存期只有8个月。近年通过化疗和靶向治疗的发展,mCRC患者的总生存期从1991年的11个月延长至2016年的30个月。但当患者在标准治疗后出现进展时,仍面临无药可用的状况。瑞格菲尼在中国的获批为中国结直肠癌患者带来新的选择!
与结直肠癌其他单克隆抗体靶向治疗药物比较,瑞格菲尼的小分子结构能进入到细胞膜内,进而发挥抗肿瘤作用。瑞格菲尼的活性特性与包括索拉非尼、阿西替尼等在内的其他多激酶抑制剂相比具有明显差异,体现在作用靶点更加全面。瑞戈菲尼针对的靶点挺多,抑制的激酶包括:与血管(淋巴管)生成相关的血管内皮生长因子受体1-3(VEGFR1-3)、血管生成素受体2(TIE2),与肿瘤微环境相关的血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR),与肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、BRAF三种原癌激酶。
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