凡德他尼(Vandetanib)是一种激酶抑制剂适用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。同样也可用于治疗晚期NSCLC(非小细胞肺癌)。003号研究比较了凡德他尼 300 mg/d和吉非替尼250 mg/d对一线或二线化疗失败的168例晚期NSCLC病人的疗效,与吉非替尼相比,凡德他尼明显地增加了有效率和延长了疾病无进展生存时间,分别为8 %和1%,11.9周和8.1周 。在临床试验中如果病人病情进展或不能耐受毒性,允许其改变治疗方案。试验结果表明,用吉非替尼代替凡德他尼的病人疾病控制率为14%,而用凡德他尼代替吉非替尼的病人疾病控制率达到32%,预计中位总生存期由凡德他尼→吉非替尼为6.1个月,而由吉非替尼→凡德他尼为7.4个月。
凡德他尼 一种合成的化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,因此是一种多通道肿留信号传导抑制剂。副作用与剂量相关,在300mg/d时,病人耐受性良好,最大耐受剂量为300mg。
凡德他尼是唯一跨越EGFR和VEGF的靶向药,于EGFR和VEGF都有高表达的癌症病人很适宜;其主要副作用为轻度影响心脏供血和由此引起的如轻度晕眩、疲倦和血压升高等不适;它没有皮疹、口腔溃疡、甲沟炎、腹痛腹泻等易瑞沙式的副作用,也没有多吉美式的手足综合症,所以凡德他尼也是众多肺癌患者的选择。
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