伯舒替尼(Bosutinib)是一种慢粒新药,在2012年9月,美国食品药品管理局批准了伯舒替尼的上市。伯舒替尼是二代TKI,可以对抗能产生抗药的BCR-ABL突变,但是对T315I突变无效。只有普纳替尼可以对抗T315I突变。伯舒替尼和达沙替尼和尼洛替尼一样好用。他们的主要区别是,伯舒替尼比其他TKI,在抑制BCR-ABL和 SRC方面更有效,副作用也更小一些。例如,其他TKI可能会引起心脏中毒或者胰腺炎,伯舒替尼就不存在这方面的问题。如果要给病人选择一种合适的药物,伯舒替尼是个不错的选择。尤其对于那些存在并发症的病人,伯舒替尼将是他们的最佳选择。那么除了伯舒替尼之外,还有哪些药物属于慢粒新药呢?
普纳替尼(ponatinib)。普纳替尼旨在消灭对抵抗治疗的突变基因,尤其是T315I突变。百分之二十以上的病人存在T315I突变,T315I突变堵住了其他TKI药物通常对抗突变蛋白质的道路。慢粒慢性期、加速期和急速期的病人服用普纳替尼都很有效,即使是对突变最严重的慢粒病人和难以治疗的晚期病人,也都有效。在对慢粒慢性期病人进行的中位15个月的跟踪研究中,267人中有149人(56%)实现了主要细胞遗传学缓解,46%的人实现了完全细胞遗传学缓解。
奥马西他辛(Omacetaxine)。奥马西他辛的工作方法和其他TKI完全不同。它是阻断异常的BCR-ABL蛋白的产生,而不是扼制蛋白的活性。如果病人使用其他TKI,疗效不好或者不耐受,奥马西他辛对他们来说就意义非凡。一小部分病人正是需要新的方法来改善疗效。奥马西他辛是高三尖杉酯碱的合成。尽管奥马西他辛不像普纳替尼和伯舒替尼一样抑制异常蛋白的活性,但是它可以通过抑制BCR-ABL的表达,作用于产生抗药的CML,包括T315I突变CML。其商品名为新锐博,该药在2012年10月份经美国食品药品管理局批准,由梯瓦制药公司推向市场。
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