甲状腺癌(MTC)是内分泌系统最常见的恶性肿瘤,目前已有4种口服靶向药物——索拉非尼(sorafenib)、乐伐替尼(lenvatinib)、凡德他尼(vandetanib)和卡博替尼(cabozantinib),经美国FDA批准用于治疗晚期甲状腺癌,其可明显延长患者的无进展生存期。相信这四种药物中,大家最不熟悉的就是凡德他尼了,今天小编就主要为大家介绍下凡德他尼。
凡德他尼是2011年4月6日被FDA批准为首个用于治疗不能手术的晚期MTC的靶向药物。它是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可同时作用于肿瘤细胞 EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。
凡德他尼可作用于肿瘤细胞VEGFR-3、VEGFR-2和RET及更高结构 VEGFR、EGFR。选择性地抑制信号传导通路以抑制肿瘤生长和血管再生,而不会对肿瘤或内皮细胞产生细胞毒性作用。对于影像学发现局部转移灶的,进行手术局部切除或体外放射治疗;对于局部转移灶直径大于1-2cm的,转移灶大小每年增大超过20%,以及多系统累及不宜手术或放疗的,推荐使用凡德他尼,不推荐索拉菲尼。
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