许多个案报道，一代TKI对于脑病灶有一定的效果。案例中患者的颅外病灶无论是否有T790M突变，只要颅内未测得T790N+，1代TKI都能对颅内发挥一定的作用。当然，每个TKI的疗效有别，其中以厄洛替尼治疗脑转的应用最为广泛。具体如下。
研究显示，厄洛替尼穿透脑脊液的药物百分比为2-4%。临床试验中，Deng等人对4例EGFR突变脑转移患者使用厄洛替尼，各有2例分别达到PR（部分缓解）及SD（疾病稳定）。Porta等人回顾性研究17例厄洛替尼治疗EGFR+脑转患者的疗效，中位PFS为11.7个月。一项II期前瞻性研究用厄洛替尼/吉非替尼治疗EGFR+NSCLC患者，ORR为83%，中位PFS为6.6%，OS为15.9m。
厄洛替尼标准剂量治疗脑转移的疗效有限，在大剂量厄洛替尼冲击下，颅内病灶控制达到比较客观的效果。
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