吉非替尼（Gefitinib）颅内疗效尚可。这款药的血脑穿透率只有1%。一项纳入14例脑转NSCLC患者的回顾性研究结果显示，吉非替尼治疗的ORR为41%；另一项15例患者的研究ORR则为60%。韩国的一项回顾性研究中，使用吉非替尼/厄洛替尼治疗未经全脑放疗（WBRT）的无吸烟史肺腺癌患者（无论有无EGFR突变），颅内ORR可达73.9%。Zhang等人回顾性分析了43例中国EGFR+NSCLC患者，经吉非替尼/厄洛替尼治疗的颅内ORR为57%，PFS为9.3m，两种药物无显著差异。
另一个II期临床试验纳入21例中国脑转NSCLC患者，经过WBRT治疗后用吉非替尼，ORR可高达81%，PFS为10m。2013年Iuchi报道的41例肺腺癌脑转移日本患者II期试验中，吉非替尼治疗的脑病灶ORR为87.8%，13例达到CR，当中有20例使用WBRT及立体定向放疗。
不过，并非所有数据都那么乐观。2004年Ceresoli报道的41例NSCLC脑转患者（其中18例用过WBRT）使用吉非替尼治疗的ORR只有10%；Chiu等人对57例NSCLC脑转患者（无视EGFR突变情况）使用吉非替尼治疗的ORR为33%，PFS为5m；与此相似，Wu等人的40例NSCLC脑转患者（无视EGFR突变情况）的ORR为32%，PFS为9m。总的来说，吉非替尼治疗脑转移的疗效仍不确切，还需大数据研究。
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