阿法替尼（Afatinib）无明确颅内治疗优势。在LUX-Lung3亚组分析中，阿法替尼对比顺铂+培美曲赛治疗35例EGFR+NSCLC无症状脑转患者结果显示，阿法替尼组的PFS延长了5.7m（11.1m vs 5.4m），展示了一定的优势。随后，LUX-Lung6的亚组分析中（N=46），阿法替尼组的PFS比化疗组延长了3.5m（8.2m vs 4.7m）。
在LUX-Lung7的研究结果中，对于脑转移EGFR+患者，吉非替尼/阿法替尼治疗并无明显差异。在另一个实验中，100例脑转和/或软脑膜转移的患者（74%有EGFR突变）在含铂化疗及1代TKI治疗进展后，使用阿法替尼治疗的疾病进展中位时间为3.6m，结果与无脑转的对照患者相似。
阿法替尼对脑转移的疗效并无优于1代TKI，由于其安全性相对较差，故在EGFR常见突变脑转患者中并不推荐使用。
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