克唑替尼是一种多靶点小分子TKI，最初是作为间充质上皮细胞转化生长因子（c-MET）的抑制剂而开发的。它也是ALK磷酸化和信号转导的有效抑制剂。这种抑制作用与G1-S期细胞周期停滞和体外和体内ALK阳性细胞凋亡的诱导有关。克唑替尼还抑制相关的ROS1受体酪氨酸激酶。2013年9月至2015年1月，在中国、日本、韩国等共37个研究中心，纳入129例患者，是目前研究克唑替尼治疗 ROS1阳性NSCLC的最大数据。此项进行中的非盲、单臂临床Ⅱ期研究，患者的纳入标准为：ROS1（+）、ALK（–）的进展期 NSCLC，先前接受过 ≤ 3 线系统治疗。
ROS1基因的重排隐匿于近1%～2%的NSCLCs患者中，这种基因发生率较低因此肺癌常规筛查很难发现。克唑替尼作为ALK、ROS1和MET的抑制剂，显示了它在抑制ROS1阳性进展期NSCLCs的抗肿瘤活性（Shaw, N Engl J Med 2014）。基于目前的研究，也验证了亚洲进展期NSCLC伴ROS1阳性患者使用克唑替尼的抗肿瘤活性和安全性。
服用克唑替尼的患者在观察前2月，大多患者均有反应，第8周疾病控制率为84%，第16周为76%。克唑替尼的中位持续治疗时间为7.8月，克唑替尼的最常见副作用有：转氨酶升高（58%）、视力障碍（47%）、腹泻（46%）、恶心（44%）。18 例死亡（15 例因疾病进展、2 例因肺炎、1 例因呼吸衰竭），无一例因克唑替尼。克唑替尼可以为亚洲进展期NSCLC伴ROS1阳性的肺癌患者带来重大获益，且目前的研究报道也都显示克唑替尼的总体耐受性较好。
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