众所周知，血管是负责为组织源源不断输送营养的重要通道，因此肿瘤组织的生长和扩散离不开血管生成的帮助。肿瘤在生长过程中，会派出小兵（血管内皮细胞生长因子，VDGF），通过与相应的联络点（血管内皮细胞生长因子受体，VDGFR）接头，不仅能扩建粮路——刺激血管的生长，还能壮大基地——刺激肿瘤自身的生长。阿帕替尼作为一种血管抑制剂，可以靶向摧毁小兵（VDGF）的联络点（VDGFR），从而阻断肿瘤的发展。在肿瘤晚期，由于瘤体的迅速生长，常常导致患者因为营养的流失而消瘦、乏力。那么，使用阿帕替尼阻断粮路是否可以使患者受益呢？
对此，科学家开展了一项前瞻、开放的II期临床试验1，研究在难治性转移三阴乳腺癌中运用单药阿帕替尼的疗效和安全性。研究共纳入84名患者，结果显示，在参加IIa期研究中患者使用阿帕替尼750mg/d的剂量，经过中位30.8个月的随访，36.4%患者达到病灶部分缓解并维持≥24周，22.7%患者病情稳定维持≥24周，59.1%的患者临床获益，中位生存期为8.3个月。
在参加IIb期研究中患者使用阿帕替尼500mg/d的剂量，结果显示经过中位19.7个月的随访，10.7%患者达到病灶部分缓解并维持≥24周，14.3%患者病情稳定维持≥24周，25.0%的患者临床获益，中位生存期为10.6个月。不良反应主要有高血压，蛋白尿和手足综合征，在阿帕替尼剂量为500mg/d的IIb期大多数副作用为轻度至中度。鉴于对转移性三阴难治性乳腺癌患者的治疗选择有限，这些结果令人鼓舞。
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