颅内转移是致癌基因成瘾癌症患者发病率和死亡率的主要原因。全球多中心研究的结果表明，通过对RET融合阳性NSCLC和脑转移患者的盲法独立审查，Selpercatinib塞尔帕替尼具有强大的颅内疗效。 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼颅内疗效如何？在数据截止时，中位随访持续时间为9.5个月[四分位距(IQR)=5.7–12.0个月]。在基线时患有可测量颅内疾病的22名患者中，颅内ORR为82%（95%CI，60-95），其中23%为CR，59%为PR。 ...
克唑替尼是是第一个获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 和欧洲药品管理局 (EMA) 批准用于治疗晚期ROS1融合阳性肺癌的 TKI 。但 TKI 耐药仍然是限制这些疗法获益持续时间的主要障碍。鉴于 ROS1 和 ALK 之间显着的临床和生物学相似性，对抗 ROS1 抑制剂耐药 ...
劳拉替尼 (国内又叫洛拉替尼)是第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，最初开发用于抑制导致对第一代和第二代 ALK-TKI 耐药的 ALK 突变形式(例如、克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼或布加替尼)在晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中的应用。 ...
Lorlatinib (劳拉替尼)是一种有效的第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 c-ros 癌基因 1 (ROS1) 酪氨酸激酶抑制剂，目前已在美国、欧盟、日本和许多其他国家批准用于治疗患有淋巴瘤的患者ALK阳性转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 。劳拉替尼专为穿透血脑屏障而 ...
目的：塞尔帕替尼Retevmo是一种一流的、高选择性的、有效的CNS活性RET激酶抑制剂，目前被批准用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。我们提供了超过原始报告人群(n=144)两倍(n=316)的注册数据集更新，并更好地描述了长期疗效和安全性。 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼是一流的高选择性RET激酶抑制剂，对野生型RET和RET改变（包括M918T、MKI耐药相关V804M等）具有纳摩尔效力[28]。Selpercatinib塞尔帕替尼在晚期或转移性RET驱动的初治癌症和既往治疗过的癌症患者中显示出强大而持久的疗效和良好的安全 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼是一流的、高选择性RET激酶抑制剂，具有CNS活性，已在RET融合阳性肺癌和甲状腺癌中显示出疗效。RET融合很少发生在其他肿瘤类型中。我们的目的是研究selpercatinib在RET融合阳性非肺或甲状腺晚期实体瘤（即与肿瘤无关的人群）的不同患 ...
晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 的治疗已经通过与驱动致癌改变相匹配的选择性靶向药物发生了革命性的变化。导致间充质上皮转化因子 (MET) 失调的遗传改变已被确定为 NSCLC 中的主要致癌驱动因素，因此 MET 调节为晚期 NSCLC 提供了一个有希望的治疗靶点。最近 ...
大多数接受卡博替尼XL184治疗的尤文肉瘤患者肿瘤缩小。客观缓解率是在实体瘤中使用靶向VEGFR2通路的酪氨酸激酶抑制剂观察到的最高的，但肾细胞癌除外，它对靶向VEGR通路的药物具有极好的敏感性。 ...
在过去的几十年里，复发和不可切除的尤文肉瘤和骨肉瘤的预后令人沮丧且没有变化。患者的管理基于各种细胞毒性方案的使用。然而，药物抑制Met信号和异常血管生成已在尤文肉瘤和骨肉瘤的几种临床前模型中显示出有希望的结果。本研究旨在研究MET/VEGFR2抑制剂卡 ...
sotorasib索托拉西布每日剂量的安全性和有效性。在研究20170543中，所有剂量水平（180毫克至960毫克）的每日多次给药，Sotorasib表现出相似的全身暴露。在较低的sotorasib索托拉西布剂量下观察到肿瘤反应；然而，以较低剂量水平入组的少数患者导致95%置信区间 ...
Lumakras/amg510的批准基于CodeBreaK100的结果，CodeBreaK100是一项全球性、多中心、多队列、剂量递增和剂量扩展试验，该试验共招募了427名晚期KRASG12C突变实体瘤患者，其中包括250名NSCLC患者。除未接受过治疗的NSCLC队列外，所有入组患者均接受过至少一次 ...
RECAP 分析评估了真实世界条件下的 卡马替尼 /卡玛替尼，迄今为止，代表了关于卡马替尼治疗MET外显子 14 突变的晚期 NSCLC 的最大已发表回顾性数据集。在将 RECAP 与 II 期 GEOMETRY Mono-1 试验的结果进行比较时——一项前瞻性、开放标签的多队列研究， ...
相关的临床中，Lumakras/amg510组的12个月无进展生存率可以达到24.8%，而化疗药物多西紫杉醇（Taxotere）组为10.1%。无进展生存期是患者从研究开始到疾病进展或死亡的生存时间长度。与多西紫杉醇相比，使用Lumakras/amg510的患者平均多活1.1个月（分别为5.6个 ...
MET外显子 14 跳跃突变是最常报告的致癌MET变异，通常在没有其他驱动突变的情况下发生。 Capmatinib (中文名卡马替尼，也叫卡玛替尼) 是一种有效且高度选择性的小分子 MET 抑制剂，已在表现为各种类型 MET 激活的癌症中显示出显着且具有临床意义的抗肿瘤 ...
间充质上皮细胞转移因子受体 (MET) 参与多种重要的生物学功能，包括细胞发育、增殖和迁移。 卡马替尼 (INC280)，一种TKI，于2020年获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准，用于治疗具有MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者。卡马替尼被发现在体外对 MET ...
卡马替尼 (capmatinib) 是一种高效的 MET 抑制剂，已在临床前研究中得到验证。回顾性分析了晚期 NSCLC 患者的临床特征和预后，这些患者被筛选参加卡马替尼(一种强效选择性 MET 抑制剂)的 2 期试验。这些患者没有EGFR或ALK突变，反映了将双铂作为标准疗 ...
在开发 图卡替尼 (tucatinib) 之前，拉帕替尼 + 卡培他滨通常用于后线设置。根据 HER2CLIMB 试验的结果，根据NCCN 指南，对于在 T-DM1 治疗期间进展的内脏和脑转移患者，推荐使用基于 tucatinib 的方案。 在这项研究中，经过大量预处理的患者被随机 ...
HER2+ BC 占所有 BC 的约 15%-20%，代表最具侵略性的 BC 亚型之一。然而，自 1998 年以来，即抗 HER2 靶向治疗时代的开始，转移性疾病患者的生存率显着并逐步提高。HER2CLIMB 试验调查了 图卡替尼 (妥卡替尼)的安全性和有效性。 图卡替尼(妥卡替尼) ...
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