我们研究了强 CYP3A4 抑制剂(伊曲康唑)或诱导剂(利福平)对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂奥希替尼( osimertinib )在晚期非小细胞肺癌患者中的药代动力学的影响,在两个 I 期,开放标签, 两部分临床研究。报告了两项研究的第一部分。 方法 ...
厄洛替尼( erlotinib )联合吉西他滨是治疗晚期胰腺癌最有前景的疗法之一。为了优化这种组合,我们详细分析了对厄洛替尼 → 吉西他滨和吉西他滨 → 厄洛替尼顺序治疗的反应,间隔 18 小时,采用先前建立的实验/计算方法来量化 G1、S 和 G2M 的细胞生长 ...
靶向表皮生长因子受体 (EGFR) 的治疗会导致疼痛性皮疹,这是接受 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中常见和使人衰弱的毒性;然而,预测皮疹的发展和严重程度是困难的。为了检查 特罗凯 /厄洛替尼(一种 NSCLC 患者用来阻止 ...
阻断表皮生长因子受体 (EGFR) 在急性肾损伤 (AKI) 中的作用存在争议。在这里,我们研究了一种可以阻断 EGFR 活性的选择性酪氨酸激酶抑制剂 厄洛替尼 (Erlotinib)对顺铂 (CP) 诱导的 AKI 的肾脏保护作用。从前一天到诱导 CP-肾毒性 (CP-N) 后的第 3 天 ...
接受卡博替尼( Cabozantinib )治疗的患者中位治疗持续时间为 7.6 个月,接受依维莫司治疗的患者为 4.4 个月。接受卡博替尼治疗的 331 名患者中的 197 名(60%)和接受依维莫司治疗的 322 名患者中的 79 名(25%)发生了剂量减少。中位平均日剂量为 44 ...
2013年8月至2014年11月,共有来自26个国家173个中心的658名患者被随机分配接受卡博替尼( Cabozantinib )(330名患者)或依维莫司(328名患者);这些患者共同构成了总生存期人群。接受随机分组的前 375 名患者(187 名分配至卡博替尼组,188 名分配至 ...
卡博替尼( Cabozantinib )是一种酪氨酸激酶的口服小分子抑制剂,包括 MET、VEGF 受体 (VEGFRs) 和 AXL,目前已被批准用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌患者。MET 和 AXL 在肾细胞癌中由于 VHL 失活而上调,并且每种的高表达都与不良预后相关。此外, ...
卡博替尼( Cabozantinib )是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,靶向血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 以及 MET 和 AXL,其中每一种都与转移性肾细胞癌的病理生物学或耐药性的发展有关。抗血管生成药物。这项随机、开放标签的 3 期试验评估了卡博替尼与依维 ...
MET外显子 14 改变是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的致癌驱动因素。这些改变与 MET 活性增加和对 MET 抑制的临床前敏感性有关。 克唑替尼 (Crizotinib)是一种多激酶抑制剂,对 MET 具有强效活性。3在 69 名携带MET外显子 14 改变的晚期 NSCLC 患者中评估了克 ...
赛可瑞 /克唑替尼与ALK阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)患者的良好生存获益相关;然而,一部分携带ALK重排的患者表现出较差的反应。 方法: 我们收集了 28 名接受克唑替尼治疗后无进展生存期 (PFS) 3 个月的原发性耐药反应者 (PRR) 的临床特征和生存结 ...
ROS1重排定义了非小细胞肺癌 (NSCLC) 的一个独特分子亚群,可以用 克唑替尼 (Crizotinib)有效治疗,克唑替尼是一种针对ROS1/MET/ALK重排的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。在ROS1重排的 NSCLC 患者中观察到不同的功效。由于其稀有性,非常有限的研究调查了不 ...
肺动脉高压 (PAH) 是一种进行性疾病,发病率和死亡率都很高。目前的疗法可改善症状、功能能力,并在特定情况下改善生存。关于可能预测患者对治疗的重要临床相关反应的可能性的患者因素知之甚少,例如 6 分钟步行距离 (6MWD) 和健康相关生活质量 (HRQoL) ...
造影剂肾病 (CIN) 是住院患者急性肾功能衰竭的常见原因之一。造影剂的直接毒性作用;活性氧引起的缺血性损伤;血管周围静水压增加;高黏度和血管活性物质的活性变化在发病机制中起重要作用。 希爱力 /他达拉非抑制破坏一氧化氮的磷酸二酯酶。一氧化氮引 ...
研究他达拉非( Tadalafil )对冠状动脉疾病 (CAD) 受试者运动诱发心肌缺血时间的影响。CAD 和勃起功能障碍 (ED) 具有相似的危险因素。了解他达拉非对 CAD 患者在与性活动相当的体力消耗期间的心血管影响非常重要。 方法 一项随机、安慰剂对照、 ...
转移性结直肠癌 (CRC) 的临床预后仍未达到理想水平,需要新的药物。在这里,我们专注于多酪氨酸激酶抑制剂 乐卫玛 (仑伐替尼),并评估了其对体外人类 CRC 细胞系和体内人类 CRC 异种移植物的治疗效果。在 10 个人类 CRC 细胞系和人类内皮细胞 (HUVEC) ...
甲状腺癌是一种罕见的癌症,仅占英格兰和威尔士所有恶性肿瘤的 1%。分化型甲状腺癌 (DTC) 约占所有甲状腺癌的 94%。DTC 患者通常需要放射性碘治疗。对放射性碘难治性 DTC [放射性碘难治性 DTC (RR-DTC)] 的治疗通常仅限于最佳支持治疗 (BSC)。我们旨在评 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼是一种新型强效多酪氨酸激酶抑制剂,被批准用于不可切除的肝细胞癌 (HCC) 的一线治疗。考虑到其较高的客观反应率,乐伐替尼治疗有望实现肿瘤的降期,并导致肝切除或消融的转化治疗。然而,在不可切除的 HCC 中 乐伐替尼治疗后转换治 ...
疲劳是肝细胞癌患者乐伐替尼( lenvatinib )治疗期间常见的不良事件。导致疲劳的一种机制可能涉及由肉碱缺乏引起的三磷酸腺苷合成异常。为了解决这种可能性,我们检查了乐伐替尼治疗期间肉碱水平与疲劳之间的关系。 方法: 这项前瞻性研究评估 ...
这项 I 期剂量递增研究评估了一种三联血管激酶抑制剂 尼达尼布 (nintedanib)在日本晚期肝细胞癌和轻度/中度肝功能损害患者中的安全性、初步疗效和药代动力学。30 名不可切除的肝细胞癌患者根据肝功能损害是否为轻度(I 组,天冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸 ...
FGFR1 阻滞剂和芳香酶抑制剂的联合使用对治疗 FGFR1 扩增的乳腺癌患者很有吸引力。然而,没有药效学研究解决了这种联合靶点调节的影响。我们在辅助治疗中进行了 0/I 期临床试验,目的是获得联合芳香酶和 FGFR1 抑制作用的药效学证据,并建立 维加特 /尼 ...
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