肥大细胞活化导致细胞因子脱粒和释放，从而促进炎症。本研究的目的是在体外和体内研究 CDK4/6 抑制对肥大细胞活化的抑制作用。RBL-2H3 大鼠嗜碱性白血病细胞 (BLCs) 和小鼠骨髓源性肥大细胞 (BMMCs) 用抗二硝基苯酚 (DNP) 免疫球蛋白 (Ig)E 抗体致敏，用 ...
PALOMA-2证实，一线 哌柏西利 /帕博西尼+来曲唑改善了雌激素受体阳性（ER+）/人表皮生长因子受体2-阴性（HER2-）的绝经后晚期乳腺癌（ABC）妇女的无进展生存期（风险比，0.58；95%置信区间，0.46-0.72）。该分析评估了帕博西尼/哌柏西利相关的血液学不良 ...
在 曲格列汀（ trelagliptin ） 双盲阶段，A/A 组TEAE 的发生率为 72.7%（n=40/55），P/A 组为61.5%（n=32/52）。任一治疗组中发生率≥5% 的 TEAE 为鼻咽炎、低血糖、肌肉痉挛、挫伤、跌倒、高钾血症和头痛。大多数 TEAE 为轻度或中度，除了在 P/A 组的 ...
研究了曲格列汀（ trelagliptin ）25mg对重度肾功能不全或终末期肾病的2型糖尿病患者的疗效和安全性。患者以1:1的比例随机接受曲格列汀（A/A组，n=55）或安慰剂（P/A组，n=52）以双盲方式（第 0 周至双盲阶段结束）。第12周])；此后，两组均以开放标签方 ...
软骨肉瘤是一种骨的恶性软骨肿瘤，对放射疗法和化学疗法有抵抗力。细胞周期蛋白依赖性激酶 4 (CKD4) 在人类癌症中高度表达，而 CDK4 抑制剂帕博西尼（ Palbociclib ）已在 FDA 批准用于癌症治疗药物的临床应用。然而，CDK4 的水平和软骨肉瘤的治疗可能性 ...
曲格列汀（ trelaglipti ）抑制酶二肽基-4 (DPP-4) 来治疗 2 型糖尿病，它可能具有改善胰岛素抵抗的潜力。然而，分子机制尚不清楚。在本研究中，研究了琥珀酸曲格列汀在改善胰岛素抵抗方面的作用。采用3T3-L1小鼠前脂肪细胞分化系统测定外膜脂肪因子含量 ...
治疗期间发生的任何级别的最常见（25% 的患者）不良事件是胃肠道症状、血肌酸激酶水平升高和丙氨酸转氨酶水平升高。与克唑替尼相比，布加替尼（ 布吉他滨 ）发生率高出 5 个百分点以上的不良事件包括肌酸激酶水平升高（布加替尼 [39%] 与克唑替尼 [15%] ...
截至 2018 年 2 月 19 日，布加替尼（ 布吉他滨 ）组共有 95 名患者（69%）和克唑替尼组 59 名患者（43%）继续接受试验治疗，中位随访时间为 11.0 个月（范围，0到 20.0) 和 9.3 个月（范围，0 到 20.9）。布加替尼组的中位治疗持续时间为 9.2 个月（范 ...
布加替尼（ 布吉他滨 ）是下一代 ALK 抑制剂，针对广泛的ALK突变和ROS1重排。它也是唯一一种在表皮生长因子受体 (EGFR)编码基因发生突变的细胞系中具有活性的 ALK 抑制剂。在 7 天内逐步增加布加替尼剂量用于消除罕见的早发性肺部事件的风险。在 AP26113 ...
布加替尼（ 布吉他滨 ）是一种下一代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，对克唑替尼难治的ALK阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)患者具有强大的疗效。与克唑替尼相比，布加替尼在先前未接受过 ALK 抑制剂的晚期ALK阳性 NSCLC 患者中的疗效尚不清楚。 在一项开放 ...
瑞戈非尼（ 瑞格非尼 ） 是一种靶向 Ras/Raf/MEK/ERK 通路的多激酶抑制剂，最近已被批准用于治疗转移性结直肠癌 (CRC)。然而，瑞戈非尼在 CRC 细胞中的作用机制尚不清楚。我们研究了瑞戈非尼如何抑制 CRC 细胞生长并增强其他化疗药物的作用。 我们确 ...
许多研究正在调查单药瑞戈非尼（ 拜万戈 ）在胃肠道癌症患者中的定位。在 CORRECT 研究中的 mCRC 患者中，亚组分析表明，无论KRAS或BRAF肿瘤突变状态如何，瑞戈非尼都具有活性。一项正在进行的试验正在研究瑞戈非尼与 FOLFIRI 联合治疗 mCRC 患者的肿瘤 ...
瑞戈非尼（ regorafenib ）是一种索拉非尼衍生的化疗药物，属于多激酶抑制剂家族。该药物有效地靶向与癌症生物学相关的多种酪氨酸激酶，例如与肿瘤发生、血管生成和肿瘤微环境控制有关的酪氨酸激酶。瑞戈非尼在对标准治疗无效的晚期肝细胞癌 (HCC)、结直 ...
尼达尼布（ nintedanib ）是一种酪氨酸激酶抑制剂，对血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 和血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 具有特异性，最近已被批准用于特发性肺纤维化。纤维细胞是骨髓来源的祖细胞，可产生生长因子并促进 ...
特发性肺纤维化 (IPF) 是一种病程持续且治疗选择有限的疾病。尼达尼布 ( 维加特 ) 是一种多酪氨酸激酶抑制剂，最近被美国食品和药物管理局批准用于治疗 IPF。然而，尼达尼布的确切抗纤维化作用机制尚不清楚。因此，我们研究了尼达尼布对从 IPF 患者肺部 ...
前列腺癌 (PCa) 是美国男性中常见的恶性肿瘤，也是癌症相关死亡的第二大原因。增殖细胞对营养和氧气的需求更高，从而引发血管生成，这在肿瘤生长、进展和转移中起关键作用。因此，极大的关注集中在癌症治疗中的血管生成抑制剂上，例如尼达尼布（ ninteda ...
曲美替尼（ trametinib ）是一种丝裂原活化蛋白激酶激酶 1 (MEK1) 和MEK2的选择性抑制剂，与化疗相比，可显着提高BRAFV600E/K 突变阳性晚期或转移性黑色素瘤 (MM)患者的无进展生存期。然而，关键的临床试验允许随机化疗对照组患者在疾病进展后改用曲美替 ...
Ras/MEK/ERK 通路激活在口腔鳞状细胞癌 (OCSCC) 中很常见。我们进行了一项新辅助（术前）试验，以确定 OCSCC 对 曲美替尼 （trametinib） MEK 抑制的生物标志物和肿瘤反应。 患者和方法： II-IV 期 OCSCC 患者在手术前接受曲美替尼（2 毫克/天， ...
靶向 VEGF 受体和其他受体酪氨酸激酶的多激酶抑制剂 (MKI) 在甲状腺癌的临床试验中显示出相当大的活性。甲状腺癌经常表现出 RAS/RAF/MEK/ERK 通路的激活。在其他类型的癌症中，矛盾的 ERK 激活已成为对 RAF 抑制药物（包括索拉非尼和帕唑帕尼等 MKI）的 ...
MEK/ERK 信号通路是先天免疫的重要组成部分，是在败血症环境中介导促炎反应所必需的。我们之前已经证明 MEK1/2 抑制剂 曲美替尼 （trametinib）可以防止小鼠内毒素引起的肾损伤。因此，我们评估了曲美替尼在更具临床相关性的脓毒症实验模型中的疗效。 ...
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