EGFR重组酶实验表明，奥希替尼对L858R/T790M的拮抗能力是WTEGFR的200倍。奥希替尼代谢产物主要有AZ5104和AZ7550两种产物。在小鼠模型中进行的生化分析表明，AZ7550与亲本分子相似，而AZ5104对突变型EGFR和WTEGFR均有更强的效力。 ...
在一项剂量优化研究（ASCEND-8）中，在既往治疗的和未治疗的ALK +转移性NSCLC患者中，将塞瑞替尼 450 mg每日一次食品与在禁食条件下每日750 mg每日一次进行比较。 ...
14例患者在接受奥希替尼治疗期间出现疾病进展，其中10例(71.4%)进行了重复活检。T790M突变在10例再次活检的患者中有7例(70.0%)检测不到(T790M缺失组)，而T790M突变在3例(30.0%)患者中持续存在(T790M持续组)。T790M-loss组,2例显示转换小细胞癌,对后续的化疗反 ...
FDA批准的塞瑞替尼每日一次剂量是450毫克。如果塞瑞替尼片剂被遗漏，弥补该剂量除非下一剂量是在12小时内。如果在治疗过程中出现呕吐，请不要再服用其他剂量，并继续使用下一次预定的塞瑞替尼剂量。 ...
使用相关变量进行的单变量和多变量分析显示，奥希替尼治疗与良好的生存结果显著相关(单变量HR:0.36[95%CI:0.28-0.47]，p<0.001；多元人力资源:0.41(95%置信区间:0.27—-0.62)，p<0.001)。 ...
在第一线治疗中，艾乐替尼对ALK重排的非小细胞肺癌显示出更大的疗效。但是，大多数患者由于获得性耐药而复发，例如ALK的继发突变，包括I1171N和G1202R。尽管已证明塞来替尼或劳拉替尼对这些耐药突变体有效 ...
为了进一步检查劳拉替尼在ALK耐药模型中的活性，我们接下来评估了一系列色瑞替尼耐药，患者来源的细胞系（N = 6）。三种细胞系具有ALK抗性突变，而三种细胞系（MGH034-2A，MGH049-1A和MGH075-2E）是ALK二级突变的野生型 ...
目前进展时先用第一代ALK抑制剂克唑替尼治疗晚期再变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的肺癌，然后再用更有效的第二代ALK抑制剂（例如色瑞替尼，阿来替尼）治疗。即使在没有耐克唑替尼的ALK突变的情况下，第二代抑制剂也通常有效，在许多情况下 ...
尼达尼布组的治疗效果怎么样？尼达尼布组的平均(标准差[SD])暴露时间为10.3(3.4)个月，安慰剂组为10.8(2.8)个月。尼达尼布组和安慰剂组的药物依从性分别为96.4%和96.7%。 ...
在ADC和SCC中，与成对对照成纤维细胞相比，患者源性肺TAFs过表达激活标记物。然而，我们最近报道了两种亚型的TAFs中明显的表型改变，这表明它们可能对尼达尼布表现出亚型特异性的反应。 ...
一项PMS研究报告了塞瑞替尼在ALK+不可切除的晚期/复发性NSCLC患者中临床使用的结果。在这个PMS研究报告的安全性结果与以往的临床研究报道一致。 ...
塞瑞替尼是一种选择性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，已被批准用于治疗无法切除的晚期和/或复发性ALK患者融合基因阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。根据日本的批准条件，该上市后监测（PMS）研究评估了塞瑞替尼的临床安全性。 ...
当PDGF-AA加入培养基时，尼达尼布对细胞迁移的影响大，且呈剂量依赖性。Transwell实验证实了这些结果，表明尼达尼布降低了PDGF-AA的迁移效应。 ...
在尼达尼布处理4天和7天后，我们对细胞进行活/死染色。尼达尼布对HUVECs、NL-FBs或其浓度达到100nM时的共培养均无抗增殖作用。为了评估尼达尼布的细胞毒性，我们使用了蓝靛蓝(alamarBlue)，这是一种比色分析法，其吸光度与活细胞数量有关，并取决于代谢活性。 ...
在Okamoto等人的I期研究中，最常见的剂量限制毒性为3级或4级肝升高，25%的晚期癌症患者在200mgBID时出现这种情况，50%的患者在250mgBID时出现这种情况。因此，尼达尼布的MTD被确定为200mg的出价。 ...
在一项多中心双盲II期研究中，83名复发性EOC患者在常规CT基础上联合应用卡铂和紫杉醇后接受尼达尼布治疗。患者随机接受尼达尼布(每os(PO)BID250mg,n=43)或安慰剂(n=40)，为期36周。尼达尼布组36周的PFS率为16.3%，安慰剂组为5%(风险比[HR]0.65,95%CI0.42-1.02 ...
尼达尼布是有效的酪氨酸激酶的细胞内抑制剂，包括受体激酶、血管内皮生长因子、血小板源性生长因子和成纤维细胞生长因子。先前的一个模型评估了尼达尼布及其主要代谢物BIBF1202在非小细胞肺癌和特发性肺纤维化(IPF)患者中的人群药代动力学。 ...
各种研究调查了尼达尼布的安全性，评估了单独使用或与CT联合使用尼达尼布的最大耐受剂量(MTD)。在Mroos等人的一期研究中，尼达尼布作为单一疗法、OD和BID的3级或以上不良事件(AEs)发生在5%的晚期癌症患者中。 ...
第一个体外研究显示尼达尼布抑制vegf刺激的人脐静脉内皮细胞和人皮肤微血管内皮细胞的增殖，抑制pdgf刺激的平滑肌细胞和周细胞的增殖。最近，尼达尼布不仅可以抑制基质细胞的增殖，还可以抑制肿瘤细胞的增殖 ...
尼达尼布是一种有效的细胞内酪氨酸激酶抑制剂。尼达尼布被批准用于治疗特发性肺纤维化(IPF)的口服剂量150毫克每天两次在几个国家和地区，包括美国和欧洲和经批准的口服剂量200毫克每天两次在欧洲用于治疗非小细胞肺癌与腺癌组织学与多西他赛。 ...
添加康安途医学博士免费咨询
人气：29540
人气：29409
人气：27060
人气：25640
人气：25300
免费咨询电话：4000 980 586
微信咨询
扫描二维码
免费咨询医学博士