奥希替尼已获美国食品和药物管理局和欧洲药品管理局批准用于治疗转移性EGFRT790M突变阳性非小细胞肺癌患者。奥希替尼在体外也是一种CYP3A的弱诱导剂。 ...
单独使用奥希替尼怎么样？PK分析集包括36例患者(3例因多次服用奥希替尼或服用违禁药物而被排除)。正如预期的那样，在第2期观察到可量化的奥希替尼代谢物剂量前浓度。大多数患者符合AZ5104的结转标准，所有患者均符合AZ7550的结转标准；2期可评价数据的患者数 ...
对奥希替尼治疗的反应性分析，奥希替尼(AZD9291)是一种第三代TKI，可以不可逆地特异性靶向致敏和耐药t790m突变EGFRs。它对EGFRT790M突变的疗效优于标准的铂加培美曲塞治疗，因此最近被FDA完全批准用于转移性EGFRT790M阳性的NSCLC。奥希替尼共价结合EGFR致敏和 ...
劳拉替尼是靶向ALK / ROS1融合蛋白的第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。 FDA已批准劳拉替尼用于TKI预处理的ALK（+）NSCLC，而ROS1（+）的批准仍在等待中。在这里，我们介绍了携带劳拉替尼治疗的ALK / ROS1重排的NSCLC患者的最大真实数据。 ...
停用利福平4周后，奥希替尼Css、max和AUC均恢复到利福平联合给药前观察到的水平。利福平对奥希替尼的疗效无显著性影响。 ...
最初的临床吸收，分布，代谢和排泄（ADME）研究（研究1； N = 6）采用100 mg / 劳拉替尼进行放射标记在羰基碳上，证实氯雷替尼的主要代谢途径是氧化（N-去甲基化，N-氧化）和N-葡萄糖醛酸化 ...
最近的随机试验表明，与第一代TKIs相比，阿法替尼、达索米替尼和奥希替尼可显著改善无进展生存。然而，在没有任何直接数据的情况下，我们不清楚是否最好使用第二代或第三代TKIs作为预先处理选择。 ...
奥希替尼治疗患者T790M高积极先进的非小细胞肺癌和疾病进展后之前EGFR检测TKI治疗提供客观缓解率高(orr)(分别为62%和70%)和长期平均发展自由生存(PFS)(分别为12.3和9.9个月)。奥希替尼具有可控的耐受性。 ...
尽管对这些药物的几种耐药机制已被确定，但对一线人群对奥希替尼的耐药机制尚未完全阐明。最近对FLAURA试验的回顾性分析，观察了EGFR突变的晚期NSCLC对一线奥希替尼获得性耐药的机制，发现EGFR的C797S突变在对奥希替尼产生耐药的患者中出现的频率较低(7%)，EG ...
对于ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，靶标抑制剂的给药至关重要。如果有可能，对临床上和放射学上对酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的最终耐药性进行监测，以发现是否有分子迅速转移到下一代TKI ...
尽管上述示例是回顾性观察，但它们说明了标准化B因子的差异如何以预测方式用于基于结构的药物设计。使用归一化的B因子进行的分析可直观显示氨基酸构象差异和动力学影响力 ...
将焦点转移到ALK L1196M上时，与克唑替尼和氯雷替尼联用时，P环显示出与ROS1类似的趋势。 L1118至Y1131的序列相对于克唑替尼用劳拉替尼显着冷却。 ...
奥希替尼治疗的敏感性如何？目前临床使用的EGFR-TKIs有四种:吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼和奥希替尼。吉非替尼和埃罗替尼被称为第一代EGFR-tkis，被证明对含有EGFR突变的NSCLC有效(EGFR激活突变； ...
对于ALK L1196M，将大于0.42的ΔB'定义为结构之间显着变化的阈值。相对于与克唑替尼结合的ALK L1196M，与劳拉替尼结合的ALK L1196M通过归一化的B因子分析显示P环和A环冷却。 ...
奥希替尼被报道对T790M突变阳性egfr突变的NSCLC29有效，已在美国等国家获批。奥希替尼1/2期试验的报告，在127年证实表皮生长因子受体T790M患者可以评估，反应率为61%，中位无进展生存期是9.6个月，只要一线的EGFR-TKIsEGFR-mutated肺癌。奥希替尼的批准将影响 ...
虽然通过归一化的B因子对共晶体结构进行着色有助于识别这些差异，但通过提取两种复合物的归一化的B因子并计算每个主链Cα原子的残基ΔB'，可以获得一种更易于可视化差异的格式 ...
克唑替尼于2011年获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准，可用于治疗ALK阳性肺癌。19,20虽然它最初被开发为间充质-上皮转化因子（c-MET）的抑制剂 ...
有趣的是，尽管B因子在高分辨率共晶体结构中分布非常大，而归一化B因子却显示出更窄的分布。归一化B因子已被用作分析蛋白质结构的指标，以检查各个部分的运动蛋白质的结构 ...
尼达尼布的治疗效果如何？尼达尼布和吡非尼酮在体内肺纤维化动物模型中均显示出抗纤维化能力。由于我们的最终目标是在人肺纤维化体外模型中测试化合物的作用，因此我们试图通过小鼠体外模型来建立该方法的可行性。 ...
基于结构的药物设计（SBDD）通常用于合理的药物设计中。通常，利用来自晶体学数据的配体和结合位点原子坐标来优化效能和选择性。除了蛋白质和配体的传统静态视图外 ...
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