尽管在肺动脉高压晚期，即使RVSP升高，内侧壁增厚也降至正常范围，但重度闭塞pa密度的增加与RVSP升高有明显相关性。尼达尼布显着降低了Twist1蛋白的表达吗？ ...
尼达尼布的抑制作用大于伊马替尼吗？在研究中，尼达尼布显着抑制了间充质标记在endmt诱导的HPMVECs中的表达增加。最近的一篇报道显示，尼达尼布通过抑制SMAD3和p38MAPK通路，降低了TGF-高表达信号。 ...
尼达尼布是一种酪氨酸激酶抑制剂，其靶点包括PDGF和FGF受体。虽然尼达尼布对人类特发性肺纤维化的有益作用已被证实，但其对PAH的疗效尚不清楚。因此，我们推测尼达尼布是一种抑制PAs血管重构进程的PAH新疗法。 ...
已有报道TGF-MAPK1通过激活Smad2/3和MAPK信号通路发挥生物学功能。在我们的实验中，为了揭示尼达尼布抑制作用的分子机制，我们试图确定尼达尼布是否可以抑制TGF-cascades的激活。结果显示，单纯用TGF-inhibitor1(5ng/ml)处理Smad2/3、p38MAPK和ERK1/2磷酸化水 ...
尼达尼布能有效抑制HTFs向肌成纤维细胞的转化吗？肌成纤维细胞介导的ECM收缩对瘢痕的形成有很大的作用。为了确定尼达尼布是否能抑制TGF-cad1诱导的肌成纤维细胞收缩 ...
尼达尼布在任何阈值水平上都优于吡非尼酮，基于案例的确定性结果表明，尼达尼布在吡非尼酮中占主导地位，成本更低，获得的QALYs更多。 ...
系统性硬化症(SSc)的特征是血管重构，通过毛细血管和肺动脉高压(PAH)，进行性纤维化的皮肤，肺和心脏。黄等人在几个SSc的临床前研究和动物模型中评价了尼达尼布的抗纤维化作用。 ...
新的证据表明，RTKs(PDGFR、FGFR、VEGFR)和非受体RTKs(Src超家族蛋白)在肾纤维化的发病机制中发挥关键作用。在最近的体内和体外实验中，我们小组发现尼达尼布对肾纤维化具有预防和治疗作用。 ...
尼达尼布治疗IPF，在临床试验中，尼达尼布能有效改善IPF患者的肺功能，降低急性发作频率，提高患者的生活质量。基于这些结果，尼达尼布被指定为一种突破性的治疗方法，并于2014年10月获得FDA的批准，和欧盟委员会于2015年1月批准其治疗IPF患者的上市许可。 ...
尼达尼布可能提供附加效应吗？开发治疗癌症的血管生成抑制剂的努力已经进行了20年；尼达尼布ethanesulfonate，一种6-甲氧基羰基取代吲哚啉酮衍生物，在此期间鉴定，随后发展成为一线针对肿瘤的靶向治疗。 ...
尼达尼布对IPF患者的疗效和安全性已经在三个设计相似的国际II/III期试验中进行了研究。试验(第一阶段)是一项II期随机、安慰剂对照、52周、在428例IPF患者中使用尼达尼布的剂量发现试验。 ...
egfr突变的NSCLC细胞，包括PC-9细胞，对第三代EGFR-TKI奥希替尼高度敏感。由于口服80mg奥希替尼后，患者血浆Cmax为635.4nM，我们认为1华时M或更少是奥希替尼的临床相关浓度。然而,大约有20-30%的中冲细胞存活,即使治疗高浓度(1μM)的奥希替尼72h,以确定这些细 ...
奥希替尼与安慰剂相比如何？根据在2020年9月17日至9月21日举行的2020年欧洲医学肿瘤学会（ESMO）虚拟大会上提出的研究结果，奥希替尼（Tagrisso）将患者中枢神经系统（CNS）死亡或进展的风险降低了82％肿瘤切除后，早期EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）的患者 ...
塞瑞替尼（以前为LDK378； Zykadia，诺华制药公司，美国新泽西州东汉诺威）是一种口服ALK抑制剂，也靶向胰岛素样生长因子受体，胰岛素受体和ROS1。 ...
奥希替尼安全吗？在FLAURA研究的日本亚群中，118例(98.3%)患者中发现了AEs。奥希替尼组和吉非替尼组分别有31例(47.7%)和31例(56.4%)报告AEs三级以上。 ...
奥希替尼在体外表现出高脑结合和高分布于小鼠脑，奥希替尼在体外小鼠脑组织中高度结合。未结合奥希替尼和奥希替尼在脑匀浆中的稀释校正部分分别为0.0009和0.0012(两者的标准误差均为0.0002)，数据集之间无统计学差异(P=0.3059)。未结合吉非替尼的比例为0.0052 ...
临床病例研究中奥希替尼脑转移活性的主要证明，作为支持临床前发现的临床原则证据，我们报告了两个临床病例研究，证明在先兆I/II期研究(NCT01802632)中观察到的对当前EGFR-TKIs获得性耐药患者中，奥希替尼在脑转移中的临床活性。 ...
奥希替尼的功效如何？通过实验可以看出，奥希替尼组34例(52.3%)，吉非替尼组36例(65.5%)(图(Fig.2a).2a)。奥希替尼组中位PFS为19.1个月(95%CI，12.6，23.5)，吉非替尼组中位PFS为13.8个月(95%CI，8.3，16.6)，HR为0.61(95%CI，0.38，0.99)；P=0.0456[名义P值 ...
美国食品药品监督管理局（FDA）扩大了对塞瑞替尼的批准。该药物现已被批准作为转移性ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。塞瑞替尼（Zykadia，Novartis）于2014年获准用于已发展或不耐受克唑替尼的ALK阳性转移性NSCLC。该药物是选择性口服ALK抑 ...
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