阿比特龙一种雄激素合成的小分子抑制剂CYP17A1，可特异性抑制CYP17（17α羟化酶和c17,20裂解酶）的活性，而CYP17是雄激素合成的必须酶，如此阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素，达到抑制疾病进展的目的。阿比特龙是细胞色素P450（CYP）C17的抑制剂。这种酶参与雄激素的合成，因此抑制它会降低雄激素和其他雄激素的浓度。单独给予阿比特龙会导致继发性醛固酮增多症。为了减少这个问题，应该给予泼尼松或泼尼松龙。
在安慰剂对照的III期临床试验中，使用了相同的阿比特龙每日剂量（1 g口服），共有1195名先前接受过多西紫杉醇治疗的男性患者。这些患者每天两次服用泼尼松5毫克。中位随访时间为12.8个月。29％的服用阿比特龙的男性和6％的安慰剂组的PSA浓度下降了50％或更多。使用阿比特龙治疗的PSA进展时间为10.2个月，安慰剂组为6.6个月。在阿比特龙组中，42％的患者死亡，而安慰剂组为55％。阿比特龙组的总生存期为14.8个月，安慰剂组为10.9个月。
在III期试验中，最常见的不良事件是疲劳，恶心和背痛，但安慰剂组发生的频率相似。阿比特龙使低钾血症，水肿和体液潴留更加频繁。阿比特龙比安慰剂更频繁发生的不良事件包括尿路感染，高血压和心脏病，如心律失常和心力衰竭。临床上显着的心脏病或未控制的高血压患者被排除在试验之外。
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