曲妥珠单抗（赫赛汀，Trastuzumab）。由美国基因泰克公司研发，是最早获批的一线HER2靶向药（单药ORR达15%-26%），主要通过特异地与 HER2 结合,抑制其自身磷酸化活性, 阻止HER2 的内化, 并可有效抑制肿瘤细胞的增殖。数十年来临床应用发现曲妥珠单抗能够显著改善乳腺癌患者的无复发生存期（PFS），但会受到新生和获得性耐受、血脑屏障的局限。为了防止产生耐药，临床多采用联药方案，如联合帕妥珠单抗、紫杉醇等。在目前的HER2阳性乳腺癌的临床治疗中，以曲妥珠单抗联合化疗成为标准治疗。
赫赛汀获批适应症（1998年获批）：A. 以下三种情况，作为HER2过表达乳腺癌的维持治疗。①在阿霉素、环磷酰胺及紫杉醇/多西紫杉醇治疗基础上使用。②在多西他赛+卡铂治疗基础上使用。③多模式蒽环类药物治疗后的单药使用。B. 转移性乳腺癌的一线治疗可用于以下情况。④联合多西他赛治疗HER2过表达转移性乳腺癌。⑤单药治疗HER2高表达，且转移病灶经≥1个化疗方案的乳腺癌患者。
不良反应：首次注射出现寒战、发热; 与蒽环霉素联合治疗时心脏毒性较大。
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