我们都知道,同类药品往往命名也有相似之处,但是一家人也可能性格不同。单从药物名称上看,就知道培美曲塞(ALIMTA)和雷替曲塞是一家子,两药的临床应用领域和地位却是大相径庭,今天我们来看看两者的差别。雷替曲塞是抗代谢类叶酸类似物,是通过和TS酶上的叶酸结合部位结合后,直接特异性地抑制TS酶,最终减少dTMP与DNA的合成。
培美曲塞虽然也是叶酸类似物,但确切地讲,它更是一种抗叶酸制剂,通过抑制合成叶酸所必须的酶(TS酶、二氢叶酸还原酶、甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶),来抑制四氢叶酸的生成,最终造成DNA、RNA及蛋白质合成受阻。培美曲塞和雷替曲塞均不经肝脏代谢,但对于肝功能不全患者,剂量如何调整,二者说明书的表述有所不同。
同为叶酸类似物的培美曲塞(ALIMTA)和雷替曲塞不良反应也是类似的,最常见的是轻中度(WHO1/2级)的乏力、发热、皮疹、恶心呕吐、腹痛腹泻、骨髓抑制及可逆的肝酶升高,但以上反应也偶有3-4度毒性出现,需引起重视。另外,二者也均可致脱发、感觉神经障碍如味觉异常(多为轻度)、脱水、结膜炎。培美曲塞和雷替曲塞对血液系统的影响主要表现在白细胞和血红蛋白下降,对血小板的影响相对较小。
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