HER-2阳性患者更容易出现脑转移，相对而言，目前针对HER-2阳性乳腺癌脑转移有较多的有效药物的研究。首先，HER-2阳性乳腺癌抗HER2治疗是根本，最早的以及标准的药物是曲妥珠单抗。一些样本量相对较大的回顾性研究显示，HER-2阳性乳腺癌患者出现脑转移以后，继续用曲妥珠单抗治疗与不用曲妥珠单抗治疗的患者相比，总体生存期延长。所以曲妥珠单抗对于乳腺癌脑转移有一定效果。
但曲妥珠单抗是一个大分子的抗体药物，透过血脑屏障存在一定困难。另一个重要的抗HER-2药物是拉帕替尼，是小分子的TKI类药物，主要通过阻断HER-1和HER-2的胞内区，抑制同源二聚体和异源二聚体的形成，从而阻断瘤细胞的生长。有研究显示，拉帕替尼加卡培他滨治疗对于颅内的肿瘤有缓解作用。
除拉帕替尼以外，其他抗HER-2领域的药物如来那替尼，其单药以及联合卡培他滨治疗HER-2阳性乳腺癌脑转移的研究也显示出一些疗效。不过相关的研究还在进行中，或许未来能再给我们增加一个治疗手段，来帮助HER-2阳性的脑转移患者进一步延长生存。
另外，中国CFDA刚刚批准的吡罗替尼，是在完成了II期研究以后提前批准上市。研究发现，吡罗替尼这个小分子的TKI药物能够透过血脑屏障，对颅内肿瘤转移有一定的作用。临床中也看到了个别病例显示出疗效，但还需要开展更大样本量的研究，观察吡罗替尼单药或者是吡罗替尼联合卡培他滨是否对HER-2阳性乳腺癌脑转移有治疗作用。
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