2017年真是新药不断上市的一年,其中之一就是肺癌靶向药阿法替尼(AFATINIB),主要用于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,NCCN推荐用于HER2突变的非小细胞肺癌。阿法替尼不仅是第二代EGFR靶向药物,同时也是一种多靶点的抑制剂,作用于HER2的同时也可不可逆的抑制EGFR。可使患者的肺癌进展风险和治疗失败风险下降27%,PFS的改善随时间推移更加显着。
阿法替尼(AFATINIB)治疗2年后,阿法替尼组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的2倍以上(18个月后:27% 与 15%;24个月后:18% 与 8%)。与吉非替尼组相比,阿法替尼组发生客观缓解(ORR;肿瘤体积有临床意义减少)的患者显着更多。这一阳性结果展示了阿法替尼相比一代TKI的临床优势。
阿法替尼的作用靶点不仅只针对于EGFR,而且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用,因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑阿法替尼的靶向用药;阿法替尼与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的,因此阿法替尼的作用强度更大。
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