依鲁替尼，也被译成伊布替尼（Ibrutinib；商品名：Imbruvica，亿珂）最早由Celera Genomics的科学家研发，作为一种工具化合物用于学习BTK蛋白功能，且最早的研发方向是类风湿性关节炎（RA）。2006年，药企Pharmacyclics把Celera的这款BTK抑制剂购买至旗下，命名为PCI-32765，并朝着B细胞癌症领域研发。2011年，PCI-32765进展至临床II期，Pharmacyclics宣布和强生合作共同开发。
在中国，2017年11月依鲁替尼获批上市，成为中国唯一上市的BTK抑制剂，预计中国BTK抑制剂的市场将在2022年增长至6亿美金（约42亿人民币），2030年增长至16亿美金（约111亿人民币），其中2017年至2022年预计增长的复合增长率是176.6%
根据百济神州的招股说明书，在2017年，BTK抑制剂的全球销售由2014年的1亿美金增加至32亿美金，主要来自依鲁替尼。同时，预计在2030年增长至178亿美金，预计2017年至2022年的复合增长率是23.9%。
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