赞布替尼是由百济神州自主研发的一款强效、高选择性的Bruton酪氨酸激酶(BKT)小分子抑制剂,可阻断相关信号传递,抑制恶性增殖B细胞的生长并杀死肿瘤细胞。目前,全球已有两款BTK抑制剂上市,分别是来自强生/艾伯维(AbbVie)的依鲁替尼和阿斯利康的阿卡替尼。
2013年,FDA授予依鲁替尼突破性疗法,并批准在美国上市,用于治疗至少接受过一次治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)。2017年,依鲁替尼的销售额为44.6亿美金,成为全球血液瘤治疗领域的重磅药物。继依鲁替尼之后,阿斯利康阿卡替尼于2017年获得FDA授予的突破性疗法,加速审批上市,成为全球第二个上市的BTK抑制剂。其中,依鲁替尼于2017年8月在中国获批上市,用于慢性淋巴细胞白血病及套细胞淋巴瘤的治疗,成为目前国内唯一上市的BTK抑制剂。
作为B细胞类肿瘤及B细胞类免疫疾病治疗的热门靶点,截至目前,全球范围内共有45款针对BTK靶点的在研药品,赞布替尼是目前进展最快的同类在研药品。相比于第一代BTK抑制剂依鲁替尼,阿卡替尼和赞布替尼都属于第二代BTK抑制剂,理论上应该具有更好的选择性和安全性,可改善依鲁替尼的"脱靶效应",百济神州认为赞布替尼具有成为同类最佳产品(Best in Class)的潜力。目前,赞布替尼和依鲁替尼头对头比较的全球性III临床期试验正在进行中。
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