Lazertinib是韩国柳韩洋行的不可逆的第三代EGFR-TKI，具有强大的血脑屏障穿透能力。在EGFR L858R+T790M突变的小鼠实验中，使用Lazertinib（qd），在皮下和颅内病变中均有明显的剂量依赖性肿瘤消退，且在抑制肿瘤生长及OS方面都比相同剂量的奥希替尼效果更好。
I/II期临床试验共纳入105例经过EGFR-TKI治疗过的EGFR（+）晚期非小细胞肺癌患者。剂量递增组共33例患者，Lazertinib给药剂量为20-240mg，qd；剂量扩增组共72例，给药剂量为40-240mg，qd，21天为一周期。在91例可评估的患者中，ORR达到64%。其中T790M阳性的有76例，ORR为67%；T790M阴性（15例）的ORR为47%，明显较低。9例脑转移患者的颅内ORR为56%。
最常见的AEs为皮肤瘙痒（12％）、食欲下降（11％），皮疹（11％）和便秘（10％）。3级以上不良反应比例为5%。药物暴露量与剂量正相关。没有观察到剂量限制性毒性。
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