艾乐替尼：是一种强效的选择性第二代ALK抑制剂，与克唑替尼和色瑞替尼比较，艾乐替尼不是P-糖蛋白的底物，可通过血-脑屏障进入脑组织。文献报道艾乐替尼脑组织与血浆中的浓度比值约为0.63~0.94，色瑞替尼为0.15，而克唑替尼为0.003。
美国临床肿瘤学会（American Society of Clinical Oncology，ASCO）2018年会议上报道了ALEX研究的最新数据，艾乐替尼治疗基线有脑转移患者的中位PFS为27.7个月，克唑替尼为7.4个月，风险比为0.35。但目前艾乐替尼治疗的总生存期数据还未完成，因此，艾乐替尼治疗脑转移患者的疗效优于克唑替尼，期待后续总生存期的数据结果。
色瑞替尼：是一种二氨基嘧啶化合物，对ALK-酪氨酸激酶的抑制活性是克唑替尼的20倍。ASCEND-4研究是色瑞替尼和化疗一线药物治疗晚期ALK阳性NSCLC的Ⅲ期临床试验，共入组44例基线有可测量颅内病灶的患者，结果显示色瑞替尼组的颅内病灶客观缓解率为72.7%，化疗组为27.3%，两组12周后颅内病灶临床获益率分别为86.4%和68.2%，24周后的颅内病灶临床获益率分别为86.4%和50.0%。既往无脑部放疗史的患者，色瑞替尼组的颅内病灶客观缓解率为69.2%，化疗组为27.8%。色瑞替尼组的PFS为10.7个月，化疗组为6.7个月，该研究结果证实色瑞替尼对脑转移患者有效。
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