伊布替尼是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，主要通过结合BTK激酶抑制其活性。BTK是B细胞受体（BCR）信号通路的重要调节因子，在B细胞的成熟、分化、增殖过程中扮演重要角色。BTK抑制剂可通过抑制BCR通路而影响慢性淋巴细胞白血病（CLL）及套细胞淋巴瘤（MCL）的淋巴细胞增殖，与此同时，其可通过作用于细胞因子受体，影响细胞归巢，动员淋巴细胞进入循环，这是伊布替尼在成熟B细胞肿瘤患者中具有良好疗效和治疗反应的重要原因。
除BCR外，BTK作为关键因子还参与了调控其它重要通路（如EGFR、ITK、TEC等），通过抑制BTK来抑制其它相应的通路而发挥协同治疗作用。使用伊布替尼治疗CLL患者时，可出现淋巴结和脾脏迅速缩小、淋巴细胞增多的现象，这是因为淋巴细胞从淋巴结和脾脏进入血液，这反映了伊布替尼在起作用。MCL患者在接受伊布替尼治疗时也会出现这种现象。一般情况下，这种淋巴细胞重新分布的现象会出现在治疗开始的几周内，之后淋巴细胞逐渐下降，患者最终获得缓解。
这也是BTK抑制剂相较于传统化疗而言的独特之处，两者在作用机制上的不同，展现了BTKi疗效之所以卓越的原因。在临床治疗中，BTKi需持续使用，以持续抑制BTK，进而持续抑制BCR等信号通路，发挥治疗作用。
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