ceritinib是第二代TKI，比crizotinib强20倍。在第一线设置的许可研究中，将其与化学疗法进行了比较。化疗组PFS改善至16.6个月，而8.1个月。首次研究时，每次口服750mg的剂量给予没有食物的患者。鉴于胃肠道毒性的重要性，开放标签试验表明，每日450mg的低剂量食物同样有效，具有更好的胃肠道毒性。
lorlatinib于2018年11月被美国FDA批准用于ALK阳性转移性NSCLC，其在一种或多种ALK TKI上进展。在许可试验中总体响应率达到48％，完全响应率为4％，部分响应率为44％。中位反应持续时间为12.5个月。由于令人印象深刻的结果，美国FDA已批准加入lorlatinib加速批准用于ALK突变阳性患者的二线和后续治疗。
在ALK-TKI类中的所有药剂中观察到一些常见的副作用，包括间质性肺病，心脏毒性和腹泻。在不同的药物中也观察到一些独特的副作用。例如，crizotinib可与视觉障碍相关，而ceritinib可与高血糖相关。下一代ALK抑制剂如alectinib具有较低百分比的3级或以上副作用，它还与其他一些副作用如肌痛和光敏性有关。lorlatinib也与血液学副作用有关。
除了副作用，渗透到中枢神经系统（CNS）也很重要。脑转移在ALK突变阳性NSCLC中很常见。较新的药物可以更好地渗透到CNS，并且在内部表现出更好的总体反应率，它允许在治疗的早期阶段采用更新的ALK抑制剂，具有更长的反应持续时间以及其穿透CNS的能力。
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