本届ASH会议期间,BTK抑制剂相关临床研究报道颇多,成为最为亮眼的一类新药。那么,不同BTK抑制剂在疗效和安全性方面有什么异同呢?来自澳大利亚RMIT的研究者Gasim Dobie发布的一篇对比伊布替尼和Zanubrutinib出血风险的文章,从作用机制上对两种不同BTKi的出血风险差异进行了探索。结果表明:与伊布替尼不同,Zanubrutinib对血栓的形成无影响,因而具有更低的出血风险。
BTK抑制剂Ibrutinib已被证明对缓解B-CLL淋巴细胞增多和淋巴结肿大有效。在具备临床疗效的同时,Ibrutinib同样可能出现包括严重出血的不良反应。Ibrutinib治疗相关的出血被认为是对BTK靶点(BTK是血小板GPVI信号传导通路的关键成分)和包括EGFR、ITK、JAK3和Tec激酶在内的其他激酶的共同靶向抑制作用所致。
Zanubrutinib(BGB-3111)作为新型BTK抑制剂,相比于Ibrutinib,其对BTK的选择性更高,因此可能会降低出血等不良反应的发生风险。
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