Revefenacin最初由Theravance Biopharma研发,2015年,Theravance Biopharma与Mylan达成一项共同研发该药对于治疗呼吸系统疾病的协议。该药于2018年11月9日获FDA批准上市,商品名为Yupelri®。Yupelri®是一种毒蕈碱型乙酰胆碱能受体(mAChRs)拮抗剂,获批用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD)。推荐给药剂量为175 ug每次,每日一次。
COPD是一种逐渐威胁生命的肺部疾病,会导致呼吸困难,且易恶化并引起严重疾病。该病的主要发病原因是接触烟草烟雾,其它风险因素包括接触室内和室外空气污染以及职业粉尘和烟雾。2016年全球有2.51亿例COPD病例,在许多国家,由于吸烟率较高和人口老龄化,慢性阻塞性肺病患者在未来几年还有可能增加;且COPD无法治愈,只能通过治疗缓解症状,提高生活质量并减少死亡风险。
Revefenacin是一种长效毒蕈碱拮抗剂,通常被称为抗胆碱能药。它与毒蕈碱受体M1至M5的亚型具有相似的亲和力。在气道中,它通过抑制平滑肌上的M3受体导致支气管扩张而表现出药理作用,且吸入revefenacin后的作用主要表现在特定部位的支气管扩张。
Yupelri®目前是第一个也是唯一一个每日一次的雾化支气管扩张剂,使用十分方便,无疑会有很好的市场潜力,更重要的是它为患者和医生提供了一个更好的治疗选择
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