T-DM1作为最早上市的用于实体瘤的抗体耦联药物，近年来不断创造奇迹。所谓抗体耦联药物，其实就是一个单抗联合一个化疗药，是抗癌药里的“狮身人面兽“。这类药物一头携带一个“精确制导”的单抗，一头连着一个格杀勿论的化疗药——靠单抗把化疗药精准地带到肿瘤身边，然后引爆这个化疗药，让它去杀死癌细胞；这样一来，有效率较高，同时理论上讲可以降低对正常组织的副作用。这类药物构思精巧，兼具靶向药和化疗药的优点，是近年来靶向治疗领域一个新的发展方向。
T-DM1，一头是靶向HER2的单抗，另外一个古老的化疗药，美登素（这是一个抑制微管聚集的化疗药，有点类似于长春新碱或者紫杉醇）。美登素静脉使用副作用太大，临床上基本不用。但是通过连一个单抗，让它在肿瘤局部释放，还是可以发挥不错的抗癌效果的。
目前，T-DM1主要用于治疗晚期HER2基因扩增的乳腺癌患者，有效率和生存期，相比于目前已有的HER2靶向药，都更胜一筹。
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