西妥昔单抗,商品名爱必妥,是英克隆公司和百时美施贵宝的专利药,1997年经FDA批准在美国上市,用于治疗转移型结肠直肠癌,之后又批准其治疗头颈癌;2004年经CFDA批准在国内上市。
自1997年上市以来,西妥昔单抗取得了不俗的销售成绩,专利到期前每年全球销售额均超过16亿美元,2017年专利到期,预计其销售额有所下滑。西妥昔单抗在国内由默克和勃林格殷格翰负责销售,2017年样本医院销售额为2.2亿元,预计国内总市场规模约为8亿元。西妥昔单抗目前已被纳入第三批国家谈判目录,未来价格的下降有望促进销售的增长。
Erbitux于2003年上市,是全球首个靶向表皮生长因子受体(EGFR)的IgG1单克隆抗体。作为一种单抗药物,Erbitux与标准的非选择性化疗药物不同之处在于靶向并结合EGFR,这种结合抑制了受体的激活和随后的信号传导,减少了肿瘤细胞对正常组织的侵袭以及肿瘤向新位点的扩散。此外,Erbitux被认为也能够抑制肿瘤细胞修复化疗和放疗所致损伤的能力、以及抑制肿瘤内新生血管的形成,这似乎导致肿瘤生长的整体抑制。基于体外研究证据,Erbitux针对EGFR阳性肿瘤细胞还具有细胞毒性(抗体依赖性细胞毒性,ADCC)。临床治疗上,该药最常见的副作用包括痤疮样皮疹、轻度至中度输液相关反应和低镁血症。
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