BRAF突变种类众多，最常见的是V600E突变，该突变使得RAS→RAF→MEK→ERK通路持续激活，细胞分裂不受控制。BRAF突变在所有肿瘤中的突变率在7%左右，其中黑色素瘤BRAF突变率接近50%，而结直肠癌为10-25%，非小细胞肺癌中BRAF突变率约为1%-4%，甲状腺乳头状癌中的突变率为58%。此外，在肺癌、肝癌及胰腺癌等也存在不同比例的突变。
BRAF抑制剂分为多靶点激酶抑制剂和针对BRAF V600E的抑制剂，前者对包括BRAF在内的多种激酶均有抑制作用，具有广泛的抗肿瘤和抗血管生成作用，例如已经上市的索拉非尼、培唑帕尼、瑞戈非尼等；后者对BRAF V600E突变的黑色素瘤效果较高，例如维罗非尼、达拉非尼。
据GlobalData的数据，2012年全球黑色素瘤新发病例23万例，死亡5.6万例，发病率为3.0/10万，主要集中在欧美国家，我国每年新增患者人数约为2万人。该机构预计黑色素瘤用药市场到2023年将达到56亿美元。
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