2018年12月19日,美国食品和药物管理局( FDA )批准PARP抑制剂奥拉帕利 ( Olaparib 利普卓 / LYNPARZA 阿斯利康 ) 用于携带BRCA基因生殖系或体系有害或疑似有害变异、且对一线铂类化疗完全或部分缓解的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。
PARP ( poly ADP-ribose polymerase ) 是一种DNA修复酶,它的全称是多聚ADP核糖多聚酶,其对DNA具有修补的作用。癌细胞由于基因突变导致DNA的修复能力下降,此时PARP可以对癌细胞的DNA进行修复,恢复正常的增殖生长。
因此,相对于正常细胞而言,癌症细胞更加需要PARP。而PARP抑制剂就是专门阻断癌细胞DNA修复的一种全新机制的药物,通过阻断癌细胞进行DNA修复而起到杀死癌细胞的目的。在专业上,这种概念被称为合成致死,即:就是指两种基因/蛋白同时变化会导致细胞死亡。对于正常细胞来说,即便没有PARP,仍能通过其他蛋白进行DNA修复,所以PARP抑制剂对正常细胞无特别影响。
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