依鲁替尼上市后不久,在2015年,AbbVie宣布以208亿美金的价格收购Pharmacyclics,所以目前依鲁替尼的销售在美国由AbbVie负责(强生和AbbVie共享收益),美国之外由强生负责。此后,两家公司不断拓展依鲁替尼的适应症,包括慢性淋巴细胞白血病、特发性巨球蛋白血、边缘区淋巴瘤等,在2017年依鲁替尼的销量已经突破30亿美金,成为了全球血液瘤领域的重磅药物。
安全性的结果显示:最常见的三级或者四级的非血液系统副作用(≥5%)包括肺炎(7%)、心房颤动(6%)、皮肤感染(5%)、腹泻(5%)、腹痛(5%)和疲劳(5%);最常见的三级或者四级血液系统副作用:中性粒细胞减少,血小板减少和血红蛋白减少的比例分别是29%,17%和7%。其中9%的MCL患者因为副作用而停止治疗。
目前,全球范围内已有两款BTK抑制剂上市,分别是来自强生/艾伯维(AbbVie)的依鲁替尼和阿斯利康的阿卡替尼,除此之外,国内国外有多家药企致力于该靶点的药物研发,进展比较领先的包括百济神州等。
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