随着对BTK蛋白的深入研究，BTK成为肿瘤和自体免疫领域的热门靶点。依鲁替尼作为最早上市的BTK抑制剂，已经成为重磅药物，2017年全球销量超过30亿美金，获批的适应症包括MCL、CLL、WM）等等，同时在2017年底也获批进入中国市场。
第二款上市的阿斯利康的阿卡替尼已经在2017年底获批治疗二线套细胞淋巴瘤，今年上半年销售额是2000万美金，同时积极拓展多个适应症。有望成为全球第三款上市的BTK抑制剂是百济神州的赞布替尼。从已经披露的临床数据，在二线MCL领域，似乎阿卡替尼和赞布替尼在有效性和安全性都优于依鲁替尼，不过还需要长期的数据和头对头的临床试验比较。
其他在研的BTK抑制剂的领先公司包括德国默克、吉列德、Celgene等，除了继续进行B细胞肿瘤领域的研发，自体免疫疾病也是研发的重点。但是从目前的进展来看，相对比较积极的数据来自德国默克的BTK抑制剂Evobrutinib针对复发型多发性硬化症，在临床IIb期达到主要试验终点。但是在RA领域，尚未看到有BTK抑制剂突破性的临床数据，甚至礼来在今年2月，宣布放弃旗下HM71224在RA领域的继续研发。此外，Sunesis Pharmacuticals和ArQule等公司正在研发新型BTK抑制剂，一种和BTK蛋白非共价结合、可逆的小分子药物，试图解决依鲁替尼的耐药性。
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