1971年，Cole等报道晚期乳腺癌患者使用他莫昔芬后，内分泌治疗（ET）已成为激素受体（HR）阳性，HER2阴性乳腺癌全身治疗的基石。从90年代开始，芳香酶抑制剂（AIs）在转移性癌症治疗中取得进展，在绝经后转移性乳腺癌中显示出优于他莫昔芬的优势。后来，由于他莫昔芬和AIs在新确诊乳腺癌患者中显示出益处，因此这些药物也成功地进行了辅助治疗，现在经常用于降低远处复发的风险。
近年来，细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂一直在刷新晚期HR阳性乳腺癌的治疗效果，其中3种药物（palbociclib [帕博西林，Ibrance]，ribociclib [瑞博西林，Kisqali]和abemaciclib [玻玛西林，Verzenio]）现已获得FDA批准与内分泌治疗联合用于一线。
2015 年 2 月 3 日，美国FDA已经加速批准了 Ipalbociclib联合来曲唑作为内分泌治疗为基础的初始方案用于治疗 ER+/HER2- 绝经后晚期乳腺癌。2018年7月18日，美国FDA将ribociclib与芳香化酶抑制剂联合用于扩大HR阳性，HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的前/围绝经期妇女的适应症。
FDA还批准ribociclib与氟维司群联合用于治疗HR阳性，HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女，作为初始内分泌治疗或内分泌治疗后疾病进展的治疗。瑞博西尼以前被批准联合芳香酶抑制剂作为患有HR阳性，HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女初始内分泌治疗。
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