2013年2月份FDA批准T-DM1上市,商品名是Kadcyla®,通用名为ado-trastuzumab emtansine,是一种新型抗体药物,由曲妥珠单抗(trastuzumab)和小分子微管抑制剂DM1偶联而成,产生协同抗癌作用。
曲妥珠单抗是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体,选择性地作用于HER-2的胞外部位,可阻止人体表皮生长因子附着在HER-2的胞外部位,从而阻断肿瘤细胞的生长,还可刺激机体自身对肿瘤的免疫监视。曲妥珠单抗适用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌,是目前治疗乳腺癌最有效的药物,可作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌,或与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。
T-DM1是一种美坦辛(某些文献译为美登素,maytansine)衍生物,发现与20世纪70年代初期,通过与长春花位点结合,抑制微管蛋白聚集,DM1的对癌细胞的杀伤效力是常规化学药物的1000倍。
一些临床试验也已经对比评价Trastuzumabemtansine与拉帕替尼+卡培他滨(Xeloda)用于既往接受过基于曲妥珠单抗的治疗方案治疗的晚期乳腺HER2阳性、不可切除的局部癌(LABC)或转移性乳腺癌(MBC)患者的安全性和有效性。
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