卡博替尼(研发代号为XL184),患者俗称“184”,是一款多靶点抑制剂。其靶点包括VEGFR、MET、ROS1、RET、NTRK等。由于靶点众多,真正产生抗肿瘤作用的是哪个靶点还有待进一步研究,但通常还是认为卡博替尼是一款抗血管生成药物。
也同样是因为靶点众多,卡博替尼的潜在适应症也很多:目前已获批的只有肾细胞癌和肝细胞癌,但不少临床研究也显示卡博替尼对非小细胞肺癌、甲状腺癌、卵巢癌、胆管癌、黑色素瘤等实体瘤也具有一定的作用。如果上述适应症都获批,卡博替尼的“广谱性”甚至可以比肩PD-1抗体。
卡博替尼获批用于肝癌二线治疗是基于其3期临床试验——CELESTIAL研究。研究纳入760例既往经治疗的晚期肝癌患者。其中,70%的患者接受过索拉非尼一线系统治疗、另外30%接受过含索拉非尼在内的两种系统治疗。患者以2:1的比例随机接受卡博替尼和安慰剂治疗。结果显示:卡博替尼治疗组的中位总生存期相比安慰剂组显著延长(10.2个月 vs 8个月)
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